Makalah TABLET FLOATING

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

II.A. Definisi floating

Floating system merupakan sistem mengapung pada lambung berisi obat yang pelepasannya perlahan-lahan dari sediaan yang memiliki densitas yang rendah/Floating Drug Delivery System (FDDS) juga biasa disebut Hydrodynamically Balanced System (HBS). FDDS/ HBS memiliki densitas bulk yang lebih rendah daripada cairan lambung. FDDS tetap mengapung di dalam lambung tanpa mempengaruhi motilitas dan keadaan dari lambung. Sehingga obat dapat dilepaskan pada kecepatan yang diinginkan dari suatu sistem. Bentuk floating system banyak diformulasi dengan menggunakan matriks matriks hidrofilik dan dikenal dengan sebutan hydrodynamically balanced system (HBS), karena saat polimer berhidrasi intensitasnya menurun akibat matriknya mengembang, dan dapat menjadi gel penghalang di permukaan luar. Bentuk-bentuk ini diharapkan tetap dalam keadaan mengapung selama tiga atau empat jam dalam lambung tanpa dipengaruhi oleh laju pengosongan lambung karena densitasnya lebih rendah dari kandungan gastrik. Hidrokoloid yang direkomendasikan untuk formulasi bentuk floating adalah cellulose ether polymer, khususnya hydroxypropyl methylcellulose (Moes, 2003).

II.A.2. Kriteria formulasi floating

Kriteria tablet floating adalah :

·         Harus memiliki struktur yang cukup untuk membentuk sebuah penghalang gel kohesif.

·         Harus menjaga berat jenis keseluruhan lebih rendah dari isi lambung (1,004-1,010).

·         Harus perlahan sehingga sesuai sebgai reservoir obat

Untuk merancang sediaan mengapung ada dua pendekatan yang dapat digunakan. Yang pertama adalah pendekatan sistem bentuk sediaan tunggal (seperti tablet atau kapsul), sedangkan yang kedua adalah pendekatan sistem bentuk sediaan jamak (seperti granul atau mikrosfer).

a.       Bentuk sediaan tunggal

Sistem yang seimbang secara hidrodinamis (Hydrodynamically Balance Systems = HBS) yang dapat berupa tablet atau kapsul, dirancang untuk memperpanjang waktu tinggal sediaan di dalam saluran cerna (dalam hal ini di lambung) dan meningkatkan absorpsi. Sistem dibuat dengan menambahkan 20-75% b/b hidrokoloid tunggal atau campuran ke dalam formula tablet atau kapsul.

Pada sistem ini akan dicampurkan bahan aktif obat, hidrokoloid (20-75% dari bobot tablet) dan bahan bahan pembantu lain yang diperlukan (pada umumnya proses pencampuran ini diikuti dengan proses granulasi), selanjutnya granul dicetak menjadi tablet atau diisikan ke dalam kapsul. Setelah dikonsumsi, di dalam lambung, hidrokoloid dalam tablet atau kapsul berkontak dengan cairan lambung dan menjadi mengembang.

b.      Bentuk sediaan jamak

Tujuan merancang bentuk sediaan jamak adalah untuk mengembang kan suatu formulasi yang handal yang memiliki semua keuntungan dan mengurangi kerugian dari bentuk sediaan tunggal Sediaan jamak ini dapat berupa granul atau mikrosfer yang mengandung komponen polimer yang dapat mengembang saat berkontak dengan cairan lambung sehingga membentuk koloid penghalang yang mengendalikan kecepatan penetrasi cairan ke dalam sistem dan kecepatan pelepasan obat dari sistem sediaan. Adanya udara yang terperangkap dalam polimer yang mengembang akan menurunkan bobot jenis sehingga mikrosfer dapat mengapung. Bentuk sediaan jamak yang sudah dikembangkan saat ini adalah mikrosfer yang menggunakan resin akrilat, Eudragit, polietilenoksid, dan selulosa asetat Selain itu juga sudah dikembangkan cangkang polistiren balon polikarbonat dan granul menngunakan Gelucire

            II.A.3. Bahan tambahan sediaan floating

1.      Hidrokoloid (20% - 75%) : dapat berupa sintetik, anionik atau non-ionik seperti gom hidrofilik, modifikasi derivat selulosa. Misalnya : Akasia, pektin, kitosan, agar, kasein, bentonit, veegum, HPMC (K4M, K100M dan K15M), gom gellan (Gelrite®), Na CMC, MC, HPC Bahan matriks yang sering digunakan adalah hydroxypropyl methylcellulose (HPMC).

2.      Bahan Lemak inert (5% - 75%): Edible, bahan lemak inert memiliki berat jenis kurang dari 1 dapat digunakan untuk mengurangi sifat hidrofilik dari formulasi dan sebaliknya dapat meningkatkan keterapungan. Misalnya : Beeswax (Cera), asam lemak, lemak alkohol rantai panjang, Gelucires® 39/01 dan 43/01.

3.      Bahan effervesent : NaHCO3, asam sitrat, asam tartrat, dinatrium glisin karbonat , Sitroglisin.

4.      Meningkatkan kecepatan pelepasan (5% - 60%) : laktosa, manitol

5.      Memperlambat kecepatan pelepasan (5% - 60%)  Misalnya : Dikalsium phospat, talk, magnesium stearat

6.      Bahan meningkatkan keterapungan (di atas 80%), misalnya etil selulosa

7.      Bahan densitas rendah : serbuk busa polypropilen (Accurel MP 1000®)

II.A.4. Keuntungan dan kerugian sediaan floating

Keuntungan :

a.       Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah.

b.      Mengurangi frekuensi pemberian.

c.       Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan pasien.

d.      Mengurangi efek samping yang merugikan.

e.       Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan.

Kelemahan :

a.       Biaya produksi lebih mahal dibanding sediaan konvensional.

b.      Adanya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari sediaan obat dapat lepas secara cepat.

c.       Sering mempunyai korelasi in vitro – in vivo yang jelek.

d.      Mengurangi fleksibilitas pemberian dosis.

e.       Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatasi oleh lama tinggal di saluran cerna.

f.       Jika penderita mendapat reaksi samping obat atau secara tiba–tiba mengalami keracunan maka untuk menghentikan obat dari sistem tubuh akan lebih sulit dibanding sediaan konvensional

g.      Tidak dapat digunakan untuk obat yang memiliki dosis besar (500 mg).