Contoh Obat Antiemetik (anti muntah) yang aman untuk ibu hamil

ANTIEMETIK

ANTIEMETIK Aman Untuk Ibu Hamil :

1. Ondansetron

a.       Kategori : B

b.      Farmakokinetik

            Ondansetron dapat diberikan secara oral dan parenteral. Pada pemberian oral, dosis yang diberikan adalah 4-8 mg/kgBB. Pada intravena diberikan dosis tunggal ondansetron 0,1 mg/BB sebelum operasi atau bersamaan dengan induksi (Goodman dan Gilman, 2001). Pada pemberian oral, obat ini diabsorbsi secara cepat. Ondansetron di eliminasi dengan cepat dari tubuh. Metabolisme obat ini terutama secara hidroksilasi dan konjugasi dengan glukoronida atau sulfat di hati (Sulistia et al., 2007). Pada disfungsi hati terjadi penurunan kadar plasma dan berpengaruh pada dosis yang diberikan. Kadar serum dapat berubah pada pemberian bersama fenitoin fenobarbital dan rifampin (Omoigui, 1997). Efek ondansetron terhadap kardiovaskuler sampai batas 3 mg/kgBB masih aman, clearance ondansetron pada wanita dan orang tua lebih lambat dan bioavailabilitasnya 60%, ikatan dengan protein 70-76%, metabolisme di hepar, diekskresi melalui ginjal dan waktu paruh 3,5-5,5 jam. Mula kerja kurang dari 30 menit, lama aksi 6-12 jam (John, 2005; Pranowo, 2006; Kovac, 2000).

c.       Farmakodinamik

            Ondansetron adalah golongan antagonis reseptor serotonin (5-HT3) merupakan obat yang selektif menghambat ikatan serotonin dan reseptor 5-HT3. Obat-obat anestesi akan menyebabkan pelepasan serotonin dari sel-sel mukosa enterochromafin dan dengan melalui lintasan yang melibatkan 5-HT3 dapat merangsang area postrema menimbulkan muntah. Pelepasan serotonin akan diikat reseptor 5-HT3 memacu aferen vagus yang akan mengaktifkan refleks muntah. Serotonin juga dilepaskan akibat manipulasi pembedahan atau iritasi usus yang merangsang distensi gastrointestinal (Pranowo, 2006). Efek antiemetik ondansetron terjadi melalui: a). Blokade sentral pada area postrema (CTZ) dan nukleus traktus solitarius melalui kompetitif selektif di reseptor 5-HT3 b). Memblok reseptor perifer pada ujung saraf vagus yaitu dengan menghambat ikatan serotonin dengan reseptor pada ujung saraf vagus (White, 1999; Tong, 2003).

d.      Indikasi dan Kontraindikasi

            Indikasi pengobatan dengan ondansetron adalah pencegahan mual dan muntah yang berhubungan dengan operasi dan pengobatan kanker dengan radioterapi dan sitostatika. Kontraindikasi pengobatan dengan ondansetron adalah keadaan hipersensitivitas dan penyakit hati (Sulistia, 2007).

e.       Efek Samping

            Keluhan yang umum ditemukan ialah konstipasi. Gejala lain dapat berupa sakit kepala, flushing, mengantuk, gangguan saluran cerna, nyeri dada, susah bernapas, dsb (Sulistia, 2007).

2. METOKLOPRAMID

a.       Kategori : B

b.      Farmakokinetik

a.       Absorbsi Metoklopramid dapat diberikan secara oral atau parenteral. Diabsorbsi cepat dengan konsentrasi plasma maksimum tercapai 30-60 menit setelah pemberian oral dan 1-3 menit setelah pemberian 0,2 mg/kgBB intravena (Morgan dan Mikhail, 1996). Kadar dalam plasma 40-80 ng/ml setelah pemberian oral metoklopramid 10 mg pada orang sehat dan puasa (Stoelting, 1999). Metoklopramid dimetabolisme dihati (Stoelting, 1999).

b.      Distribusi

Volume distribusi dilaporkan 2,2-3,5 1/kg bb pada orang dewasa. Dapat melewati placenta, dengan konsentrasi tinggi pada air susu ibu. Berikatan secara lemah dengan protein plasma (terutama albumin) yaitu sebanyak 13-30% (Widana, 2000).

c.       Eliminasi

Waktu paruh eliminasi (t½α) 5 menit, dengan waktu paruh distribusi t1/2 β 2,5-6 jam.

d.      Toksisitas Efeknya pada motilitas gastrointetinal di antagonis oleh obat-obatan antikolinergik (contohnya atropin) dan analgesic narkotik; efek sedatif dipotensiasi oleh alkohol, hipnotik sedatif, penenang, narkotik; mempercepat awitan aksi dari tetrasiklin, asetaminofen, levodopa, dan etanol, yang terutama diobsorbsi dalam usus kecil; memperpanjang lamanya aksi suksinilkolin (melalui pelepasan asetilkolin dan inhibisi dari kolinesterase plasma); melepaskan katekolamin pada pasien dengan hipertensi esensial dan feokromositoma; dapat menimbulkan perasaan ansietas dan kegelisahan yang sangat setelah suntikan intravena cepat; dapat menimbulkan reaksi ekstra piramida (Omoigui,1997).

c.       Farmakodinamik

            Efek gastrointestinal Metoklopramid bekerja secara selektif pada sistem cholinergik tractus gastrointestinal (efek gastropokinetik). Metoklopramid merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa merangsang sekresi asam lambung, empedu atau pankreas. Metoklopramid meningkatkan tonus dan amplitudo kontraksi lambung terutama bagian antral, merelaksasi sfingter pilorus dan bulbus duodenum, dan meningkatkan peristaltik duodenum dan yeyunum sehingga terjadi percepatan pengosongan lambung dan transit intestinal. Metoklopramid meningkatkan tonus sfingter esofagus bagian bawah pada keadaan istirahat. Motilitas kolon atau kandung empedu hanya terpengaruh sedikit oleh metoklopramid (Anonim, 2007).

d.      Efek antiemetik

Efek ini timbul berdasarkan mekanisme sentral maupun perifer. Secara sentral, metoklopramid mempertinggi ambang rangsang muntah di Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ), sedangkan secara perifer menurunkan kepekaan saraf visceral yang menghantarkan impuls afferent dari saluran cerna ke pusat muntah (Darmansjah, 2001).

e.      Efek pada sistem saraf pusat

Memiliki efek anti mual dan efek sedasi. Efek anti mual karena kemampuannya pada sistem saraf pusat memblok reseptor-reseptor dopamine terutama reseptor D-2, pada chemoreseptor trigger zone (CTZ) (Widana, 2000).

f.       Efek samping

umumnya ringan dan sangat jarang, meliputi: mengantuk, disporia, agitasi/gelisah, distonia, oedem periorbita. Efek samping utama pada kardiovaskular: hipertensi, hipotensi, aritmia (Widana, 2000).

Pada SSP : mengantuk, reaksi ekstra piramida akatisia, insomnia, ansietas. Pada gastrointestinal : mual dan diare. Lain-lain : galaktore, ginekomastia, hipoglikemia (Omoigui, 1997). Umumnya terjadi pada dewasa muda, terjadi 36 jam setelah pemberian, meskipun sangat jarang ditemukan pada sekali pemberian (Widana, 2000).